رابطه فعالیتی ساختاری کی لیتورهای آهن جدید، سری های متیل پیرازینیل کتون ایزونیکوتینویل هیدرازون
ترجمه شده

رابطه فعالیتی ساختاری کی لیتورهای آهن جدید، سری های متیل پیرازینیل کتون ایزونیکوتینویل هیدرازون

عنوان فارسی مقاله: رابطه فعالیتی ساختاری کی لیتورهای آهن جدید، سری های متیل پیرازینیل کتون ایزونیکوتینویل هیدرازون، جهت درمان اختلال اضافه بار بیش از حد آهن
عنوان انگلیسی مقاله: Structure–Activity Relationships of Novel Iron Chelators for the Treatment of Iron Overload Disease: The Methyl Pyrazinylketone Isonicotinoyl Hydrazone Series
مجله/کنفرانس: مجله شیمی دارویی - Journal of Medicinal Chemistry
رشته های تحصیلی مرتبط: شیمی
گرایش های تحصیلی مرتبط: شیمی دارویی
شناسه دیجیتال (DOI): https://doi.org/10.1021/jm7012562
دانشگاه: برنامه متابولیسم و کیلات آهن، گروه آسیب شناسی، دانشگاه سیدنی، سیدنی، استرالیا
صفحات مقاله انگلیسی: 14
صفحات مقاله فارسی: 38
ناشر: ACS
نوع ارائه مقاله: ژورنال
نوع مقاله: ISI
سال انتشار مقاله: 2008
ترجمه شده از: انگلیسی به فارسی
فرمت مقاله انگلیسی: pdf و ورد تایپ شده با قابلیت ویرایش
وضعیت ترجمه: ترجمه شده و آماده دانلود
فرمت ترجمه فارسی: pdf و ورد تایپ شده با قابلیت ویرایش
مشخصات ترجمه: تایپ شده با فونت B Nazanin 14
مقاله بیس: خیر
مدل مفهومی: ندارد
کد محصول: 12078
رفرنس: دارای رفرنس در داخل متن و انتهای مقاله
پرسشنامه: ندارد
متغیر: ندارد
فرضیه: ندارد
درج شدن منابع داخل متن در ترجمه: بله
ترجمه شدن توضیحات زیر تصاویر و جداول: بله
ترجمه شدن متون داخل تصاویر و جداول: خیر
رفرنس در ترجمه: در داخل متن و انتهای مقاله درج شده است
ضمیمه: ندارد
نمونه ترجمه فارسی مقاله

طراحی کی لیتورهای Fe جدید با اثر انتشار بالای Fe و سمیت پایین در درمان اختلال اضافه بار بیش از حد آهن نقش بسزایی دارد. ما آنالوگ های متیل پیرازینیل کتون ایزونیکوتینویل هیدرازون (HMPIH) را بر اساس کی لیتورهای آرویل درازون که سابقا بررسی شده اند، طراحی و تولید کرده ایم. سری های HMPIH، اثر انتشار بالای Fe از سلول ها و فعالیت ضدتکثیری متوسط را نشان دادند. مهمتر اینکه، سری های جدید اثرات الکتروشیمیایی برگشت ناپذیری داشتند که ناشی از خاصیت الکترون کشندگی N ـ اتم پیرازین غیرکوئوردینانسی می شدند. فعالیت اخیر نقش برجسته ای را در تشکیل کمپلکس های اکسایش کاهش غیرفعال دارند که از تولید اجزاء واکنش پذیر با اکسیژن جلوگیری می کنند. در حقیقت، کمپلکس های Fe سری های HMPIH از اکسیداسیون آسکوربات و هیدرولیزاسیون بنزوئات پیشگیری می کنند. ما در این مقاله نشان داده ایم که ترکیب گروه های الکترون کشنده در طراحی N,N,O- آرویل هیدرازون ها به عنوان داروی مدنظر جهت درمان اختلال اضافه بار بیش از حد Fe دارای اهمیت می باشد.

مقدمه

طراحی و تولید کی لیتورهای آهن جدید برای درمان اختلالات اضافه بار بیش از حد Fe از قبیل تالاسمی β بسیار مهم است5-1، زیرا درمان این اختلالات با کی لیتورهای کلینیکی مانند دیس فری اگزامین ها (DFOa؛ شکل 1A)، تا حدودی به علت خاصیت آبدوستی بالای آن مضرات زیادی دارند.5،6 این موضوع سبب جذب ضعیف از مجرای معدی – روده ای می شود، که برای رسیدن به تعادل Fe منفی مستلزم تزریق زیرجلدی 24-12 ساعت در روز و 6-5 بار در هفته می باشد.7 بعلاوه، یک سوم بیماران درمان شده با DFO، در محل تزریق دچار درد و تورم می شوند.8،9 روی هم رفته، این مشکلات موجب شدند که بیماران ناچیزی از این دارو استقبال کنند.

نمونه متن انگلیسی مقاله

The design of novel Fe chelators with high Fe mobilization efficacy and low toxicity remains an important priority for the treatment of Fe overload disease. We have designed and synthesized the novel methyl pyrazinylketone isonicotinoyl hydrazone (HMPIH) analogs based on previously investigated aroylhydrazone chelators. The HMPIH series demonstrated high Fe mobilization efficacy from cells and showed limited to moderate antiproliferative activity. Importantly, this novel series demonstrated irreversible electrochemistry, which was attributed to the electron-withdrawing effects of the noncoordinating pyrazine N-atom. The latter functionality played a major role in forming redox-inactive complexes that prevent reactive oxygen species generation. In fact, the Fe complexes of the HMPIH series prevented the oxidation of ascorbate and hydroxylation of benzoate. We determined that the incorporation of electron-withdrawing groups is an important feature in the design of N,N,O-aroylhydrazones as candidate drugs for the treatment of Fe overload disease.

Introduction

The synthesis and design of novel iron (Fe) chelators is of great importance for the treatment of Fe-loading diseases such as β-thalassemia major.1–5 This is due to the fact that treatment with the clinically used chelator, desferrioxamine (DFOa ; Figure 1A), suffers many drawbacks that are partly caused by its high hydrophilicity.5,6 This leads to poor absorption from the gastrointestinal tract, which necessitates subcutaneous administration for 12–24 h/day, 5–6 times/week to achieve a negative Fe balance.7 In addition, a third of all patients treated with DFO experience swelling and pain at the injection site.8,9 Cumulatively, these problems lead to poor patient compliance.

تصویری از فایل ترجمه

          

(جهت بزرگ نمایی روی عکس کلیک نمایید)

ترجمه فارسی فهرست مطالب

مقدمه

بحث و نتایج

نتایج

بخش آزمایشی

منابع

فهرست انگلیسی مطالب

Introduction

Results and Discussion

Conclusions

Experimental Section

References

محتوای این محصول:
- اصل مقاله انگلیسی با فرمت pdf
- اصل مقاله انگلیسی با فرمت ورد (word) با قابلیت ویرایش
- ترجمه فارسی مقاله با فرمت ورد (word) با قابلیت ویرایش، بدون آرم سایت ای ترجمه
- ترجمه فارسی مقاله با فرمت pdf، بدون آرم سایت ای ترجمه
قیمت محصول: ۲۴,۸۰۰ تومان
خرید محصول