سنتز یکجای دی هیدروپیریمیدین ها از طریق کاتالیز سازگار با محیط مشتقات فسفر
چکیده
یک پروتکل مستقیم، مقرون بصرفه و سازگار با محیط برای واکنش بیگنلی متکی بر استفاده از اسید هیپوفسفر موجود، ارائه شده است. روشی که توسعه یافته است، بهبودهایی از جمله بازدهی بالا، سریع بودن را در مقایسه با روش‌های موجود از خود نشان می‌دهد و بر یک صفحه دی هیدروپیریمیدین ها و مشتقات تیو با جایگزین های مختلف اعمال شده بود. مشتقات مربوطه اوره از قبیل گوانیدین‌ها، بنزیمیدازول‌ها و بنزوتیازول‌ها نیز به جهت تولید داربست‌های پیچیده‌تر به طور موثری واکنش دادند. لذا، این کاتالیز سریع و ساده اجازه دستیابی به ساختارهای بسیار متنوع شامل هتروسیکل‌های زیستی مناسب اصلی را می‌دهد.
1. مقدمه
3و4-دی‌هیدروپیریمیدین-2(H1)-1 (DHPM) یک هتروسیکل مناسب زیستی بسیار مورد توجه به پاس فعالیت‌های ضدسرطانی [1]، ضدقارچی [2]، ضد فشار خون بالا [3]، ضد مالاریا [4]، ضد HIV [5] و ضد سلی [6] است. اینماده در بسیاری از داروهای منتخب از قبیل موناسترول [7]، یک بازدارنده میتوز غیرتوبولین موثر، 32926-SQ [8]، یک آنتاگونیست کانال کلسیمی با فعالیت ضد فشار خون، یا 4109-41 Bay [9]، یک بازدارنده قوی ویروس هپاتیت B انسانی (HBV)با یک 50IC از nM53 یافته شده است (تصویر 1).
Abstract
A straightforward, cost effective and eco-friendly protocol for the Biginelli reaction relying on the use of readily available hypophosphorous acid is presented. The methodology developed displays improvements compared to existing methods, is high-yielding, robust and was applied to a panel of dihydropyrimidines and thio-derivatives with various substituents. Related urea derivatives such as guanidines, benzimidazoles and benzothiazoles also reacted efficiently to afford more complex scaffolds. Thus, this rapid and convenient catalysis allows access to a wide diversity of structures including original biologically relevant heterocycles.
1. Introduction
3,4-Dihydropyrimidin-2(1H)-one (DHPM) is a biologically relevant heterocycle with great interest thanks to its anticancer [1], antifungal [2], anti-hypertensive [3], antimalarial [4], antiHIV [5] and anti-tubercular activities [6]. It is found in several drug candidates such as monastrol [7], an effective nontubulin-interacting mitosis inhibitor, SQ-32926 [8], a calcium channel antagonist with antihypertensive activity, or Bay 41– 4109 [9], a potent human hepatitis B virus (HBV) inhibitor with an IC50 of 53 nM (Fig. 1).
(جهت بزرگ نمایی روی عکس کلیک نمایید)
چکیده
1. مقدمه
2. نتایج و بحث
منابع
Abstract
1. Introduction
2. Results and discussion
References
- اصل مقاله انگلیسی با فرمت ورد (word) با قابلیت ویرایش
- ترجمه فارسی مقاله با فرمت ورد (word) با قابلیت ویرایش، بدون آرم سایت ای ترجمه
- ترجمه فارسی مقاله با فرمت pdf، بدون آرم سایت ای ترجمه